期刊简介

  《新疆医科大学学报》(汉文版)原名《新疆医学院学报》,为新疆医科大学主办的医学综合性学术期刊。1978年创刊,季刊,2003年改为双月刊,2005年改为月刊。国内外公开发行,刊号:ISSN 1009-5551,CN 65-1204/R。2012年本刊入选中国科技论文统计源期刊(中国科技核心期刊),已被《中文科技期刊数据库》、《中国生物医学数据库》、《美国化学文摘》、美国《乌利希国际期刊指南》、《中国核心期刊数据库》、《中国期刊全文数据库》、《万方数据库》、《中国学术期刊综合评价数据库》等权威数据库和《中国期刊网》全文收录。2012年11月《新疆医科大学学报》获得教育部科技发展中心中国科技论文在线优秀期刊二等奖。

  本刊接受全国各医药高等院校及医院教学、医疗、科研人员在医疗、科研和边缘学科等领域的研究成果及综述性文章。主要栏目设有:专题研究、临床医学研究、基础医学研究、药学研究、公共卫生学与预防医学、中医中药、护理园地、综述和医学教育。凡国家、省部级基金资助项目或获奖成果论文,经审稿通过后将优先发表。欢迎投稿和订阅!


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  • 杂志名称:新疆医科大学学报杂志
  • 主管单位:新疆医科大学
  • 主办单位:新疆医科大学
  • 国际刊号:1009-5551
  • 国内刊号:65-1204/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:国家教育部优秀科技期刊三等奖期刊收录:国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, CA 化学文摘(美), 万方收录(中), 知网收录(中), 维普收录(中)
新疆医科大学学报杂志2012年第02期

甘草次酸类化合物的制备和抗肿瘤活性研究

木合布力·阿布力孜;郑大成;热娜·卡斯木;郭霞;董长治;马红艳;阿布力孜·阿布杜拉;毛新民

关键词:18β-甘草次酸, 构象转化, 18α和18β-甘草次酸甲磷酰氮芥酯, 化学合成, 人类肝癌细胞株BEL-7402, 抗癌活性
摘要:目的 制备18α-和18β-甘草次酸类复合物,并对体外抗癌活性进行研究.方法 以18β-甘草次酸(Ⅰ)为起点,进行构型转化得到其光学异构体18α-甘草次酸(Ⅱ),再经C30-位羧基的甲酯化分别得到18β-甘草次酸甲酯(Ⅲ)和18-α-甘草次酸甲酯(Ⅳ),并与环磷酰胺的抗癌活性体内代谢产物--二氯磷酰氮芥偶联而得2个抗癌复合物18β-甘甲磷氮芥(Ⅴ)和18α-甘甲磷氮芥(Ⅵ);用四大光谱法(NMR、MS、IR、UV)对各化合物的化学结构进行鉴定分析;利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型,用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性;抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物.结果 对化合物的合成工艺进行优化;18α-甘草次酸的构象转化得率为45%;目标化合物18β-甘甲磷氮芥(Ⅴ)和18α-甘甲磷氮芥(Ⅵ)的产率分别为35%和25%.所制备的甘草次酸衍生物中,化合物Ⅱ和Ⅵ对BEL-7402肿瘤细胞的增殖显示明显强的抑制活性,浓度在5~500 μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率分别为2.6%~86%及1.3%~50.1%;在相同条件下,对照物顺铂的抑制率为20.0%~73.41%.结论 目标化合物的制备中磷酰酯化反应的条件控制(无水、物料比1∶1.25,温度 65℃和反应时间3~4 h)是合成关键;化合物Ⅱ和Ⅵ在中高浓度时,与顺铂具有较类似的抑制肝癌细胞增殖活性.甘草次酸类化合物的构型转化及与抗癌基团偶联可能提高其抗癌潜力.